梣酮用途
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治-疗的有价值的候选药-物。
1、产品物理参数:
常用名
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梣酮
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英文名
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Fraxinellone
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CAS号
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28808-62-0
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分子量
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232.275
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸点
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372.9±30.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C14H16O3
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熔点
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116oC
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闪点
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179.3±24.6 °C
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2、技术资料:
体外研究
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Fraxinellone(0-100μM;12小时)使A549细胞中PD-L1阳性细胞的百分比从20.4%降低至11.4%[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A549细胞浓度:0μM,10μM,30μM,100μM孵育时间:12小时结果:抑制PD-L1阳性细胞的百分比。
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体内研究
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与对照组相比,Fraxinellone(口服强饲法;30和100 mg/kg;每3天;30天)显着抑制女性无胸腺BALB/c裸鼠的肿瘤生长,减少HIF-1α,pTyr705 STAT3,PD-L1和VEGF染色[1]。动物模型:BALB/c裸鼠[1]剂量:30和100mg/kg给药:口服强饲法;30和100mg/kg;每三天;30天结果:显着抑制肿瘤生长。
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3、梣酮物理化学性质
密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸点
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372.9±30.0 °C at 760 mmHg
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熔点
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116oC
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分子式
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C14H16O3
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分子量
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232.275
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闪点
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179.3±24.6 °C
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精-确质量
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232.109940
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PSA
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39.44000
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LogP
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2.85
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蒸汽压
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0.0±0.8 mmHg at 25°C
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折射率
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1.552
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4、梣酮英文别名
(3R,3aR)-3-(furan-3-yl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one
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(3R,3aR)-3-(3-Furyl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one
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1(3H)-Isobenzofuranone, 3-(3-furanyl)-3a,4,5,6-tetrahydro-3a,7-dimethyl-, (3R,3aR)-
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