奥巴克拉甲磺酸盐用途
Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。
1、产品物理参数:
常用名
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奥巴克拉甲磺酸盐
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英文名
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Obatoclax mesilate
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CAS号
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803712-79-0
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分子量
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413.490
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密度
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无资料
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沸点
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无资料
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分子式
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C21H23N3O4S
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熔点
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无资料
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闪点
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无资料
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2、技术资料:
体外研究
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Obatoclax(0,0.5,1,2.5,5和10μM)有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长,并且在HL60,KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性,伴随着S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后,Obatoclax(10μM)诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax(250 nM)诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。 Obatoclax诱导细胞死亡,K1,BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM,0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式,MOMP丧失,线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段,并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞,并且对于HCT116,HT-29和LoVo细胞,72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax(0,25,50,100,200nM)下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax(200 nM)靶向细胞周期蛋白D1,用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax(500 nM,1μM)诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞,与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体,影响溶酶体结构和性质,但不会引起大量溶酶体透化[4]。
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体内研究
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LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib(20 mg / kg /天用于组合)可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax(5 mg / kg,ip)可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。
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3、奥巴克拉甲磺酸盐物理化学性质
分子式
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C21H23N3O4S
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分子量
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413.490
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精-确质量
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413.140930
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PSA
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115.92000
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LogP
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4.50730
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4、奥巴克拉甲磺酸盐英文别名
2-{(2Z)-2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl}-1H-indole methanesulfonate (1:1)
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Obatoclax Mesylate (GX15-070)
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1H-Indole, 2-[(2Z)-2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1)
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Obatoclax Mesylate
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Obatoclax mesilate
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Obatoclax
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