Purvalanol A.用途
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
1、产品物理参数:
常用名
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Purvalanol A.
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英文名
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Purvalanol A
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CAS号
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212844-53-6
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分子量
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388.894
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸点
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590.5±60.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C19H25ClN6O
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熔点
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无资料
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闪点
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310.9±32.9 °C
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2、技术资料:
体外研究
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Purvalanol A抑制cdc28(酿酒酵母)和erk1,IC50为80和9000 nM。 Purvalanol A显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性,平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanol A的敏感性增加~20倍:GI12为76 nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系,GI50为347 nM [1] 。 Purvalanol A是CDK2的2.5倍强效抑制剂,但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。 Purvalanol A抑制MKK1,MAPK2 / ERK2,JNK / SAPK1c,IC50分别为80,26,84μM[2]。 Purvalanol A选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。 Purvalanol A可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。 Purvalanol A在无细胞条件下不抑制转录[3]。
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3、Purvalanol A.物理化学性质
密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸点
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590.5±60.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C19H25ClN6O
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分子量
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388.894
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闪点
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310.9±32.9 °C
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精-确质量
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388.177826
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PSA
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87.89000
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LogP
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2.77
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外观性状
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粉末
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蒸汽压
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0.0±1.7 mmHg at 25°C
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折射率
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1.654
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储存条件
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?20°C
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水溶解性
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methylene chloride: 50 mg/mL, clear, colorless
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4、Purvalanol A.英文别名
P01
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2-(1R-Isopropyl-2-hydroxyethylamino)-6-(3-chloroanilino)-9-isopropylpurine NG-60
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(2R)-2-[[6-(3-chloroanilino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]-3-methylbutan-1-ol
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NG-60
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(2R)-2-({6-[(3-Chlorophenyl)amino]-9-isopropyl-9H-purin-2-yl}amino)-3-methyl-1-butanol
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(2R)-2-({6-[(3-Chlorophenyl)amino]-9-isopropyl-9H-purin-2-yl}amino)-3-methylbutan-1-ol
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1-Butanol, 2-[[6-[(3-chlorophenyl)amino]-9-(1-methylethyl)-9H-purin-2-yl]amino]-3-methyl-, (2R)-
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Purvalanol A
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Purv
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