夫拉平度用途
Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
1、产品物理参数:
常用名
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夫拉平度
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英文名
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Flavopiridol
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CAS号
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146426-40-6
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分子量
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401.840
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸点
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603.6±55.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C21H20ClNO5
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熔点
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无资料
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闪点
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318.8±31.5 °C
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2、技术资料:
体外研究
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Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治-疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。
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激酶实验
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简言之,将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC(半胱天冬酶4底物)或含有10mM二硫苏糖醇(DTT)的LETD-AFC(半胱天冬酶8底物)一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性,并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
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3、夫拉平度物理化学性质
密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸点
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603.6±55.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C21H20ClNO5
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分子量
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401.840
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闪点
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318.8±31.5 °C
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精-确质量
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401.102997
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PSA
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94.14000
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LogP
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1.92
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外观性状
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黄色粉末
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蒸汽压
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0.0±1.8 mmHg at 25°C
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折射率
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1.673
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4、夫拉平度英文别名
Flavopiridol
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MFCD00894265
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4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-
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(?)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one
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Flavopirodol
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2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one
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Alvocidib,Free Base
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(-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one
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Alvocidib
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Flavopiridol HCl
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