AT7519三氟乙酸盐用途
AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
1、产品物理参数:
常用名
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AT7519三氟乙酸盐
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英文名
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AT7519 trifluoroacetate
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CAS号
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1431697-85-6
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分子量
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496.268
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密度
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无资料
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沸点
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无资料
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分子式
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C18H18Cl2F3N5O4
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熔点
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无资料
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闪点
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无资料
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2、技术资料:
体外研究
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AT7519(0-4μM)导致剂量依赖性细胞毒性,在MM细胞中IC50为0.5至2μM,并且这种诱导的细胞毒性与GSK-3β活化无关,而与转录抑制无关。 AT7519克服了细胞因子赋予的增殖优势和BMSC的保护作用。 AT7519(0.5μM)以时间依赖性方式诱导MM细胞凋亡。此外,AT7519(0.5μM)抑制RNA聚合酶II CTD的磷酸化,并部分抑制MM.1S细胞中的RNA合成[1]。 AT7519(250nM)抑制人肿瘤细胞系中的细胞周期进展。 AT7519还诱导人肿瘤细胞系的凋亡[2]。 AT7519(100-700nM)诱导白血病细胞系中的细胞凋亡。 AT7519还抑制人肿瘤细胞系中的转录。此外,AT7519抑制RNA聚合酶II并降低抗凋亡蛋白水平[3]。
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体内研究
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AT7519在人MM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。 AT7519(4.6和9.1mg / kg /剂量)抑制早期HCT116肿瘤异种移植物的生长。 AT7519(10mg / kg,ip)也抑制携带HCT116肿瘤的BALB / c裸鼠中的靶CDK [2]。
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3、AT7519三氟乙酸盐物理化学性质
分子式
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C18H18Cl2F3N5O4
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分子量
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496.268
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精*-确质量
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495.068787
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4、AT7519三氟乙酸盐英文别名
Acetic acid, 2,2,2-trifluoro-, compd. with 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl-1H-pyrazole-5-carboxamide (1:1)
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MFCD23380597
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4-[(2,6-Dichlorobenzoyl)amino]-N-(4-piperidinyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide trifluoroacetate (1:1)
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AT7519 (trifluoroacetate)
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