阿贝西利用途
Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
1、产品物理参数:
常用名
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阿贝西利
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英文名
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LY2835219
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CAS号
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1231929-97-7
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分子量
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506.593
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸点
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689.3±65.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C27H32F2N8
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熔点
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无资料
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闪点
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370.7±34.3 °C
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2、技术资料:
体外研究
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Abemaciclib降低细胞活力,IC50值范围为0.5μM至0.7μM,抑制Akt和ERK信号,但不抑制头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib显示对A375R1-4,M14R和SH4R的抑制,EC50值范围为0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖,具有相似的效力,IC50值分别为395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6,抑制Rb磷酸化,导致G1停滞和抑制增殖,其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。
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体内研究
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Abemaciclib(45 mg / kg,po)与依维莫司联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib(45或90 mg / kg,po)在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。
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3、阿贝西利物理化学性质
密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸点
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689.3±65.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C27H32F2N8
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分子量
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506.593
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闪点
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370.7±34.3 °C
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精-确质量
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506.271790
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PSA
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75.00000
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LogP
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2.74
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蒸汽压
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0.0±2.2 mmHg at 25°C
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折射率
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1.656
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4、阿贝西利英文别名
Abemaciclib
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2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-
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UNII-60UAB198HK
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2-Pyrimidinamine,N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]
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N-{5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl}-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2-pyrimidinamine
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LY2835219
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[5-(4-ethyl-piperazin-1-ylmethyl)-pyridin-2-yl]-[5-fluoro-4-(7-fluoro-3-isopropyl-2-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-amine
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CS-1230
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N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine
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