用途
GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
1、产品物理参数:
常用名
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N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲
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英文名
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GSK-1070916
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CAS号
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942918-07-2
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分子量
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507.629
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸点
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无资料
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分子式
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C30H33N7O
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熔点
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无资料
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闪点
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无资料
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2、技术资料:
体外研究
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GSK-1070916有效抑制Aurora B / INCENP和Aurora C / INCENP激酶,Kis分别为0.38±0.29和1.45±0.35nM,但对Aurora A / TPX2的效力较低,Ki为492±61nM。 GSK-1070916还抑制FLT1,TIE2,SIK,FLT4和FGFR1,IC50值分别为42,59,70,74和78nM。用GSK-1070916处理A549人肺癌细胞导致有效的抗增殖作用(EC50 = 7 nM)[1]。 GSK-1070916抑制一组肿瘤细胞系,并显示o抑制所有细胞系中HH3-S10的磷酸化,平均EC50值范围为8至118nM [2]。
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体内研究
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在植入人结肠肿瘤(HCT116)异种移植物的裸鼠中,ip施用单剂量的GSK-1070916以剂量依赖性方式抑制HH3-S10磷酸化。重复ip施用GSK-1070916在8种肿瘤类型中的4种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺,A549;结肠,HCT116;急性髓性白血?。?/span>AML),HL60;和慢性粒细胞白血病,K562],8个中的3个(结肠,Colo205;肺,H460;和乳腺,MCF-7)中的稳定**,以及8个肿瘤类型中的1个(结肠,SW620)中的肿瘤生长延迟。 GSK-1070916的每日给药通常耐受良好[2]。
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3、物理化学性质
密度
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1.2±0.1 g/cm3
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分子式
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C30H33N7O
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分子量
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507.629
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精-确质量
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507.274658
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PSA
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82.08000
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LogP
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5.19
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折射率
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1.651
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4、英文别名
3-{4-[4-(2-{3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl]phenyl}-1,1-dimethylurea
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3-(4-(4-(2-(3-((dimethylamino)methyl)phenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl)phenyl)-1,1-dimethylurea
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4-[3-(4-N,N-dimethylcarbamylaminophenyl)-1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl]-2-[3-(dimethylaminomethyl)phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]-pyridine
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Urea, N'-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl]phenyl]-N,N-dimethyl-
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N'-{4-[4-(2-{3-[(dimethylamino)methyl]phenyl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl]phenyl}-N,N-dimethylurea
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GSK-1070916
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