Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗-癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。
1、产品物理参数:
常用名
盐酸拓扑替康
英文名
Topotecan HCl
CAS号
119413-54-6
分子量
421.446
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
782.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C23H24ClN3O5
熔点
213-218oC
闪点
427.3±32.9 °C
2、技术资料:
体外研究
拓扑替康(SKF 104864A)不仅以剂量和时间依赖的方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞(GSCs)的增殖。根据24小时的IC 50值,选择3μM托泊替康(SKF 104864A)作为*佳给药浓度。此外,拓扑替康(SKF 104864A)诱导G0 / G1期和S期细胞周期停滞并促进细胞凋亡。结果显示拓扑替康(SKF 104864A)以剂量依赖性方式抑制细胞活力。与对照组相比,2,20和40μM托泊替康(SKF 104864A)明显抑制细胞活力。拓扑替康(SKF 104864A)24小时的IC 50值为2.73±0.25μM的U251细胞,2.95±0.23μM的U87细胞,5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSC-U87。因此,在随后的实验中选择3μM托泊替康(SKF 104864A)作为*佳给药浓度[1]。
体内研究
NUB-7转移模型,处理14天后处死属于所有4组的动物。与对照相比,TP + PZ处理的动物与PZ相比,低剂量节拍(LDM)托泊替康(SKF 104864A)和TP +帕唑帕尼(PZ)肝重显着降低。除了TP + PZ之外,在属于所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤,证实拓扑替康(SKF 104864A)+ PZ控制肝转移的能力。在先前的剂量反应研究中,与每周*大耐受剂量方案相比,口服节拍托泊替康(SKF 104864A)(0.5,1.0和1.5 mg / kg)的日剂量导致微血管密度降低更多(7.5和15 mg /在卵巢癌模型中,但每天用1.5 mg / kg口服托泊替康(SKF 104864A)治-疗的小鼠显示食物摄入减少,抗肿瘤作用较小[2]。